Эксиджад (деферасирокс) 500мг

диспергируемые таблетки - 28шт

Цена 500мг 28шт - 8000 грн

   От 2-х упаковок - скидка!

Срок хранения до 2020 года

Фармакологические свойства:

 

Деферасирокс (INN deferasirox — деферазирокс) — пероральный активный хелатообразователь, имеет высокую выборочную активность к железу (III). Это тридентантный лиганд, связывающий железо, с высоким сродством в соотношении 2:1. Деферасирокс способствует выведению железа, преимущественно с калом. Имеет низкое сродство к цинку и меди и не вызывает образования низких уровней этих металлов в сыворотке крови.Цель железохелатной терапии состоит в выведении железа, которое вводят при трансфузии и снижении существующей нагрузки железом.Деферасирокс исследовали у взрослых и детей (в возрасте старше 2 лет) с хронической перенагрузкой железом, возникшая вследствие частых переливаний крови. Состояния, при которых необходимо переливание крови, включали β-талассемию, серповидно-клеточную анемиюи другие наследственные и приобретенные формы анемии (миелодиспластический синдром, врожденная гипопластическая анемия Блекфена — Даймонда, апластическая анемия и другие очень редко встречающиеся формы анемии).Лечение Эксиджадом в дозах 20 и 30 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 1 года взрослых и детей с β-талассемией, которым проводили частые переливания крови, обусловило снижение показателей общего железа в организме; концентрация железа в печени снижалась в среднем до 0,4 и 8,9 мг Fe/г печени (биопсия на сухой вес) соответственно, а уровень ферритина в плазме крови снижался в среднем до 36 и 926 мкг/л соответственно. При этих дозах соотношение выведения и всасывания железа составляло 1,02 (показатель баланса чистого железа) и 1,67 (показатель выведения чистого железа) соответственно. Эксиджад вызывал аналогичную реакцию у пациентов и с другими формами анемии. Суточная доза 10 мг/кг массы тела на протяжении 1 года может поддерживать уровень железа в печени и ферритина в плазме крови и баланс чистого железа у пациентов, которым редко осуществляют переливание или проводят обменные переливания крови. Уровень ферритина в плазме крови, оцениваемый ежемесячно, отображал изменения концентрации железа в печени. Изменения уровня ферритина в плазме крови можно использовать для наблюдения соответствующей реакции на препарат.Абсорбция. После перорального применения деферасирокс достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,5–4 ч. Биодоступность деферасирокса — 70%.Распределение. Деферасирокс в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови, почти полностью с альбумином сыворотки крови; объем распределения у взрослых — около 14 л.Биотрансформация. Глюкуронидация — основной путь метаболизма деферасирокса с дальнейшим выведением его с желчью. Вероятно происходит деконъюгация глюкуронидов в кишечнике и дальнейшая их реабсорбция. Деферасирокс глюкуронизируется преимущественно при помощью UGT1A1 и в меньшей степени UGT1A3. Катализированный P450 (окислительный) метаболизм деферасирокса у пациентов происходит в незначительной степени (около 8%). Индукции или ингибирования ферментов при применении препарата в терапевтических дозах не отмечали.Выведение. Деферасирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84%). Выведение деферасирокса и его метаболитов через почки минимальное (8%). Средний период полувыведения — 8–16 ч.

 

Показания:

 

хроническое перенасыщение железом вследствие многократных трансфузий крови (трансфузионный гемосидероз) у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет.

 

Применение:

 

терапию Эксиджадом рекомендуется начинать после курса переливаний, при котором получено приблизительно 20 единиц (≈100 мл/кг) эритроцитарной массы или при наличии данных клинического контроля, свидетельствующих о хронической перегрузке железом (ферритин плазмы крови >1000 мкг/л).Рекомендуемая оптимальная начальная суточная доза Эксиджада — 20 мг/кг массы тела. Дозы (в мг/кг) должны быть рассчитаны и округлены до значений целой таблетки.Эксиджад рекомендуется принимать 1 раз в сутки натощак за 30 мин до еды, желательно в одно и то же время. Таблетки растворяют, размешивая в стакане воды, яблочного или апельсинового сока (100–200 мл) до получения однородной суспензии. Растворение в газированных напитках или молоке не рекомендуется из-за образования пены и медленного диспергирования. После проглатывания суспензии остатки нужно смыть небольшим количеством воды или сока и тоже выпить. Таблетки не разжевывать и не проглатывать целыми.Суточная доза может быть повышена до 30 мг/кг для пациентов, которые продолжают получать >14 мл/кг в месяц эритроцитарной массы (>4 ЕД в месяц для взрослых), и цель терапии для которых — снижение перенагрузки железом.Суточную дозу можно снизить до 10 мг/кг для пациентов, получающих менее 7 мл/кг в месяц эритроцитарной массы (<2 ЕД в месяц для взрослых), и для которых цель терапии — поддержание уровня железа в организме.Пациентам, которые хорошо переносят лечение дефероксамином, можно назначать Эксиджад в начальной дозе, составляющей половину дозы дефероксамина (например больной, принимающий дефероксамин в дозе 40 мг/кг/сут на протяжении 5 дней, может быть переведен на Эксиджад в начальной суточной дозе 20 мг/кг/сут).Рекомендуется ежемесячно контролировать уровень ферритина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу Эксиджада каждые 3–6 мес в соответствии с этими показателями. Коррекция дозы должна осуществляться поэтапно по 5–10 мг/кг и отвечать индивидуальной реакции пациента и терапевтическим целям (поддержание или снижение нагрузки железом). Дозы более 30 мг/кг не рекомендуются из-за отсутствия соответствующего опыта применения. Если ферритин плазмы крови стойко снижается до значения ниже 500 мкг/л, лечение Эксиджадом необходимо приостановить.

Доставка по Украине

Оплата при получении